Линкомицин это антибиотик

Линкомицин (Lincomycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Читать еще:  Сколько болит зуб мудрости

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Линкомицин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Линкомицин – антибиотик, применяемый для лечения различных заболеваний, вызванных большинством грамположительных бактерий.

Фармакологическое действие

Линкомицин, будучи антибиотиком, в терапевтических дозах активен в отношении:

  • Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae;
  • Bacteroides spp.;
  • Mycoplasma spp.;
  • Staphylococcus spp., включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Clostridium spp.

Согласно инструкции, Линкомицин не воздействует на большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Enterococcus faecalis, грибы и простейшие.

Линкомицин медленно вырабатывает устойчивость, быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая костную ткань, и проникает через плацентарный барьер.

При применении Линкомицина следует учитывать, что между клиндамицином и препаратом существует перекрестная резистентность.

Форма выпуска

Линкомицин выпускают в виде:

  • Белых с желтой крышечкой капсул Линкомицин, содержащих по 250 мг действующего вещества – линкомицина гидрохлорида, в виде порошка белого цвета, по 10, 20, 360 штук в упаковке;
  • 2% мази для наружного применения, по 10 или 15 г в тубах;
  • Раствора для внутримышечного и внутривенного введения Линкомицина гидрохлорид, содержащего по 300 или 600 мг действующего вещества в ампуле, по 5, 10, 100 ампул в упаковке.

Показания к применению Линкомицина

Линкомицин по инструкции применяют для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний, включая:

  • Септический эндокардит;
  • Пневмонию;
  • Сепсис;
  • Абсцесс легкого;
  • Раневые инфекции;
  • Остеомиелит;
  • Эмпиему плевры.

Мазь Линкомицин применяют местно при лечении гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

В стоматологии Линкомицин применяется для лечения различных инфекций челюстно-лицевой системы. Основным его преимуществом по сравнению с другими антибиотиками является способность депонироваться в костной ткани и в зубах.

Довольно часто Линкомицин в стоматологии применяют совместно с лидокаином для устранения гнойных процессов при гингивите, пародонтите или периодонтите.

Также Линкомицин применяют, чтобы избежать присоединения вторичной инфекции на раневую поверхность в области лунки после экстракции зуба. Не существует однозначного мнения по поводу целесообразности применения препарата в этих случаях.

Также прямых указаний в инструкции по применению Линкомицина в стоматологии нет, поэтому вопрос об его использовании необходимо решать с врачом.

Противопоказания к применению Линкомицина

Согласно описанию, Линкомицин противопоказан при чувствительности к действующим веществам препарата (клиндамицину или линкомицину), а также при выраженных нарушениях функций почек и печени.

Применение Линкомицина противопоказано в период лактации и при беременности из-за проникновения препарата через плацентарный барьер.

Инструкция по применению Линкомицина

При приеме Линкомицина в капсулах применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите – до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг.

Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.

Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела.

При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.

При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.

Читать еще:  Зубы в 3 месяца

При одновременном применении Линкомицина с цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином или хлорамфениколом может возникнуть антагонизм противомикробного действия, а при одновременном применении с аминогликозидами – синергизм действия.

С осторожностью следует применять Линкомицин одновременно со средствами миорелаксантами периферического действия и для ингаляционного наркоза из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, приводящего иногда к развитию апноэ.

Противодиарейных препараты приводят к снижению бактерицидного действия Линкомицина.

При применении Линкомицина следует учитывать, что препарат фармацевтически не совместим с:

  • Новобиоцином;
  • Канамицином;
  • Барбитуратами;
  • Кальция глюконатом;
  • Гепарином;
  • Ампициллином;
  • Теофиллином;
  • Магния сульфатом.

Побочные действия Линкомицина

По инструкции и отзывам, Линкомицин может вызывать следующие побочные действия:

  • Глоссит;
  • Боли в эпигастрии;
  • Обратимую лейкопению;
  • Стоматит;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Диарею;
  • Анафилактический шок;
  • Повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови;
  • Тошноту;
  • Кандидоз;
  • Нейтропению;
  • Рвоту;
  • Тромбоцитопению;
  • Крапивницу;
  • Отек Квинке.

При длительном применении Линкомицина в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

При внутривенном применении может развиться флебит, при быстром внутривенном введении может наблюдаться общая слабость, головокружение, расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления.

Условия хранения

Линкомицин отпускают по врачебному рецепту. Согласно описанию, срок хранения капсул Линкомицина – 4 года, раствора для инъекций и мази – 3 года.

От чего помогает Линкомицин: инструкция по применению

Для лечения различных заболеваний часто применяются антибиотики. Эти препараты способствуют подавлению развития живых клеток в организме. Для лечения стоматологических заболеваний часто применяют антибиотик Линкомицин. Что это за препарат и как его правильно применять, от чего он помогает?

Линкомицин и его свойства

Данный препарат выпускается в нескольких формах:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • мазь;
  • ампулы для инъекций;
  • саморассасывающиеся пластыри.

Основным компонентом препарата является, главное, действующее вещество линкомицин. Также в составе антибиотика есть и другие вспомогательные вещества. Это противомикробное средство, принадлежащее к группе линкозамидов. Препарат оказывает бактериостатическое действие в отношении широкого спектра бактерий. Если медикамент использовать в больших дозах, он способен проявлять бактерицидные свойства.

Данный препарат проявляет механизм действия в ингибировании процесса синтеза белка в микробной клетке. Антибиотик эффективен против многих бактериальных микроорганизмов, например, при шигелле, вызывающей бактериальную дизентерию. Однако при вирусных грибковых заболеваниях он неэффективен и даже вреден, поскольку предназначен против бактерицидных инфекций.

Показания к применению

При лечении стоматологических болезней трудно обойтись без препарата Линкомицина. В ротовой полости постоянно находятся десятки видов микроорганизмов. Если организм здоров он не дает возможности им размножаться сверх меры и предупреждает воспалительные процессы. Баланс будет нарушаться при стоматологических проблемах:

  • кариес, пародонтит, стоматит — в этом случае количество микробов увеличивается, слюна не в состоянии справится с таким количеством инфекционных агентов;
  • когда инфекция распространяется, то нарушается функция тканей;
  • если происходят воспалительные процессы и есть гнойные массы, тогда количество патогенных микроорганизмов возрастает во много раз.

Чтобы справиться с ними, необходим антибиотик. После полного курса антибактериальной терапии объем бактерий начинает резко уменьшаться и приходит в норму. Слюна снова становится здоровой и способна контролировать деятельность и объем микроорганизмов.

Препарат Линкомицин эффективно помогает при многих поражениях ротовой полости и других органов:

  • для лечения ЛОР и дыхательных органов;
  • инфекционные заболевания суставов и костей, если они спровоцированы активностью чувствительных к препарату микроорганизмов;
  • болезни кожного покрова инфекционного характера, мягких тканей по причине чувствительности к медикаменту Линкомицину микроорганизмов, а также инфицированные гнойные раны, абсцессы, фурункулы, мастит, рожистые воспаления и др.

В стоматологии препарат применяют при инфекциях и гнойных процессах челюстно-лицевого аппарата. Он предупреждает инфицирование мягких тканей при вживлении имплантов.

Читать еще:  Десна опустилась вниз

Побочные действия и противопоказания

Если проявляется высокая чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, тогда применение Линкомицина недопустимо. Его нельзя принимать детям до 6 лет. Противопоказан препарат при беременности и в период лактации кормящих мам. Препарат нельзя принимать при заболеваниях печени и почек.

У некоторых пациентов применение Линкомицина способно вызвать негативные явления:

  • расслабление скелетных мышц;
  • сыпь на кожной поверхности;
  • головокружение и слабость;
  • грибковые инфекции;
  • сбои в пищеварительном тракте;
  • тромбоцитопения;
  • снижение в крови количества лейкоцитов.

При первых признаках побочных явлений после применения необходимо сразу обратиться к врачу. Специалист сможет оценить риск и скорректировать дозировку Линкомицина.

Инструкция по применению

Нельзя принимать Линкомицин без назначения врача. Дозировка препарата будет зависеть от его формы выпуска и заболевания.

В капсулах его назначают по 500 мг 3-4 раза в день с продолжительностью лечения 1-2 недели. При заболевании остеомиелитом Линкомицин принимают в таблетках на протяжении 3 недель и более. Препарат в капсулах и таблетках необходимо принимать за несколько часов до приема пищи, запивая небольшим количеством воды либо другой жидкости.

Согласно инструкции внутривенно инъекции водят по 600 мг до двух раз в сутки. Также можно принимать внутривенно Линкомицин гидрохлорида капельным путем по 600 мг несколько раз в течение суток.

Для детей от 6 лет препарат назначают с суточной дозой 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Также при необходимости можно колоть уколы детям каждые 8-12 часов с дозировкой 10-20 мг на 1 кг массы тела.

В виде мази Линкомицин наносят на кожный покров тонким слоем и непосредственно на пораженные участки тела несколько раз в день. Мазь применяется с осторожностью, особенно при грибковых поражениях кожи и дерматомикозах.

Совсем недавно появились пластыри с линкомицином — пленка Диплен Дента Л. Пленка выглядит в виде самоклеящегося и саморассасыающегося пластыря. Это отличное средство для нанесения в пораженную область слизистой оболочки. Пленка приклеивается с помощью лечебного геля к пораженной воспалением зоне. Она является эффективным средством после оперативного вмешательства в ротовой полости.

Из-за фармацевтических свойств Линкомицина его нельзя совмещать с некоторыми препаратами:

  • Канамицин;
  • Новобиоцин;
  • Кальция глюконат;
  • Гепарин;
  • Барбитурат;
  • Магния сульфат;
  • Ампициллин;
  • Теофиллин.

Пациенты всегда должны соблюдать назначенную дозировку и все правила приема препарата. Чтобы получить эффективный результат в лечении нельзя увеличивать или уменьшать самостоятельно разовую или суточную дозу лекарства.

Преимущества Линкомицина

Независимо от формы выпуска лекарственного препарата Линкомицин активно проявляет свое действие. К положительным качествам антибиотика можно отнести:

  • губительное влияние на различные виды бактерий, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам;
  • основное активное вещество в составе медикамента Линкомицина быстро накапливается в костной ткани. Эффективный препарат не дает распространяться на слизистой ротовой полости патогенным микроорганизмам на челюстные кости. Он устраняет все воспалительные процессы в деснах и слизистой;
  • Линкомицин имеет свойство долго сохранять свое активное действие, Очень важно, что болезнетворным микробам необходим большой промежуток времени, чтобы выработать по отношению к антибактериальному средству устойчивость.

Пациенты отмечают положительный результат после применения антибиотика Линкомицина почти сразу. Он считается одним из наиболее эффективных препаратов в лечении стоматологических заболеваний. Стоматологи часто его назначают своим пациентам, если нет противопоказаний и он не вызывает побочных эффектов.

При повышении терапевтической дозы патогенные микроорганизмы сразу погибают. Болезнетворные бактерии не успевают приспособиться к главному действующему веществу. Медикамент оказывает быстрое антимикробное действие и позволяет в короткие сроки избавиться от инфекционных заболеваний. При стоматологических болезнях помогает быстро и эффективно устранить гнойные и воспалительные процессы.

{SOURCE}

Ссылка на основную публикацию